富馬酸替諾福韋二吡呋酯
藥理作用與臨床應(yīng)用富馬酸替諾福韋酯是一種一磷酸腺苷的開(kāi)環(huán)核苷膦化二酯結(jié)構(gòu)類似物。 富馬酸替諾福韋二吡呋酯首先需要經(jīng)二酯的水解轉(zhuǎn)化為替諾福韋，然后通過(guò)細(xì)胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋，也叫鏈末端終止劑。二磷酸替諾福韋通過(guò)與天然底物5‘-三磷酸脫
藥理作用與臨床應(yīng)用
富馬酸替諾福韋酯是一種一磷酸腺苷的開(kāi)環(huán)核苷膦化二酯結(jié)構(gòu)類似物。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯首先需要經(jīng)二酯的水解轉(zhuǎn)化為替諾福韋，然后通過(guò)細(xì)胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋，也叫鏈末端終止劑。二磷酸替諾福韋通過(guò)與天然底物5'-三磷酸脫氧腺苷競(jìng)爭(zhēng)，并且在與DNA整合后終止DNA鏈，從而抑制HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶和HBV反轉(zhuǎn)錄酶的活性。二磷酸替諾福韋對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β和線粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。
臨床用于：HIV-1和慢性乙型肝炎。
產(chǎn)品說(shuō)明
【品 名】：富馬酸替諾福韋二吡呋酯
【英 文 名】：Tenofovir Disoproxil Fumarate
【CAS No】：202138-50-9
【化 學(xué) 名】： (R)-9-[2-[[雙[[(異丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]丙基]腺嘌呤富馬酸鹽（1:1)
【分 子 式】：C19H30N5O10P ? C4H4O4
【分 子 量】：635.52
【批準(zhǔn)文號(hào)】：審批中
【劑 型】：原料藥
【產(chǎn)品類別】：抗乙肝病毒和艾滋病病毒藥物
【包裝規(guī)格】：5kg/桶，藥用低密度聚乙烯袋、藥用鋁瓶
【儲(chǔ)存條件】：避光，密閉，2~8℃干燥貯存
【用 途】：用于生產(chǎn)富馬酸替諾福韋二吡呋酯片及膠囊
技術(shù)指標(biāo)：
【外 觀】：白色或類白色結(jié)晶性粉末
【含 量】：≥99.5%
【有關(guān)物質(zhì)】：≤0.5%
【干燥失重】：≤1.0%
產(chǎn)品優(yōu)點(diǎn)：
（1）研發(fā)工藝成熟，質(zhì)量穩(wěn)定；
（2）品質(zhì)優(yōu)異，有效控制雜質(zhì)；
（3）先進(jìn)設(shè)備制造；
（4）規(guī)?；邪l(fā)生產(chǎn)能力，安全經(jīng)濟(jì)。